Dalam aplikasi praktis, kurkumin memiliki cacat tertentu, seperti kelarutan rendah, stabilitas buruk, tingkat penyerapan rendah, dan konversi mudah menjadi kompleks asam glukuronida dan sulfonat di usus, dengan metabolisme cepat dan waktu paruh yang singkat. Keberadaannya telah menyebabkan bioavailabilitas rendah, membatasi penggunaannya dalam industri makanan dan farmasi. Seperti yang ditemukan dalam eksperimen manusia, itu hanya dapat dideteksi ketika dosis oral mencapai 10 ~ 12 g. Tikus diberi dosis 10 mg / kg kurkumin secara intravena. Konsentrasi maksimum dalam serum hanya 0,36 μg / mL; oral 1,0 g / Setelah 15 menit kg kurkumin, konsentrasi dalam plasma tikus hanya 0,13 μg / mL, dan mencapai konsentrasi maksimum 0,22 μg / mL setelah 1 jam. Setelah 6 jam, plasma tidak dapat dideteksi. Kurkumin diberikan secara oral kepada tikus. Hanya sejumlah kecil yang terdeteksi dalam darah, hati, dan ginjal. 90% ditemukan di perut dan usus kecil. Setelah 24 jam, hanya 1% yang tersisa. Setelah injeksi intraperitoneal 0,1 g / kg kurkumin selama 1 jam, kunyit ditemukan. Distribusi di organ sangat berbeda, dengan jumlah terbesar di usus (117 μg / g), kedua di ginjal, darah dan hati, dan sangat rendah di otak (0,4 μg / g). Oleh karena itu, meningkatkan bioavailabilitas kurkumin akan menjadi arah penting yang layak dipelajari di masa depan.
Cara utama untuk meningkatkan bioavailabilitas kurkumin adalah:
(1) Gunakan dengan eksipien farmasi yang tepat
Sebagai contoh, jika curcumin dikombinasikan dengan inhibitor piperin asam-pengikat asam hialat dan intestinal, kurkumin dapat dibuat menjadi chelate yang mengandung ion logam, seperti kurkumin tembaga, untuk meningkatkan kemampuannya untuk mengais spesies oksigen reaktif. Dan aktivitas farmakologis dan mengurangi toksisitas ion logam.
(2) Analog kurkumin sintetik
Aktivitas biologis kurkumin sangat bergantung pada struktur kimianya. Modifikasi cincin benzen, gugus metilena dan karbonil, dan penyaringan derivatif dan analog adalah cara penting untuk meningkatkan bioavailabilitasnya.
(3) Ubah bentuk sediaan produk
Saat ini, formulasi produk utama kurkumin termasuk dispersi padat, nanopartikel, liposom, misel dan sejenisnya. Misalnya, polivinilpirolidon (PVP) dan polietilen glikol (PEG) digunakan sebagai pembawa untuk menyiapkan dispersi kurkumin yang padat. Akibatnya, bioavailabilitas dispersi padat kurkumin-PVP pada tikus meningkat dibandingkan dengan tablet biasa. 590%.
Nano-kurkumin memiliki kelebihan waktu siklus panjang, permeabilitas yang kuat dan ketahanan terhadap metabolisme tubuh, tetapi ada masalah kebocoran. Ada sejumlah besar rongga antara nanomixtures magnetik hidrogel (HGMNC), dan molekul kurkumin dapat melekat pada permukaan nanopartikel untuk memberikan pelepasan berkelanjutan dan efisien. Menggunakan sensitivitas HGMNC terhadap rangsangan medan magnet eksternal, kurkumin dapat diangkut ke situs target seperti sel kanker untuk bertindak sebagai target untuk pengobatan penyakit. Liposom dapat melebur dengan membran sel, dan kurkumin dapat dikirim ke bagian dalam sel, sehingga obat ini terutama didistribusikan di jaringan dan organ seperti hati, limpa, paru-paru dan sumsum tulang. Namun, sebagai pembawa, liposom memiliki masalah seperti stabilitas yang buruk dan kebocoran yang mudah.
Solusi sistem kurkumin
Shaanxi Unersun Biomedical Technology Co, Ltd Sebagai kurkumin alami, kurkumin, sejak tahun 2005, pemasok harga kurkumin dan produsen profesional ekstrak herbal dan produk kimia. Mereka fokus pada penelitian dan produksi bahan farmasi dan kosmetik terkait. Bahan aktif kemurnian tinggi kami diuji oleh HPLC, GC, UV. Jika Anda ingin membeli kurkumin alami dan mensintesis curcumin 98%, silakan hubungi kami atau kirim email ke herbext@undersun.com.cn
